y***u
发帖数: 7039 | 1 懂有机化学的说说，为什么shikimic acid 不好合成?
中国90%以上的八角，都被共济会罗氏制药控制了。
罗氏抗禽流感专利药达菲，来自中草药八角的提取物
据英国《独立报》报道，在禽流感危机四伏之际，以八角（俗称大料）为原料提炼而成
的抗病毒药物“达菲”，供不应求。
目前被认为对抗禽流感最有效药物的“达菲”的主要原料——莽草酸，为提炼的八角成
分。报道说，“达菲”虽然不能预防禽流感，但患者在服用后可大大疏缓病情。
“达菲”是从中国出产的八角中，抽取一种称为莽草酸shikimic acid 的成份特制而成
的。达菲的原料90%来自中国内地，即调味用的八角（大料）。
莽草酸存在于木兰科植物八角(Illicium verum Hook.f.)的干燥成熟果实。八角为生长
在湿润、温暖半阴环境中的常绿乔木，高可至20米。主要分布于中国南方。树皮灰色至
红褐色。达菲被认为是迄今为止对禽流感最有疗效的药物后，全球对达菲的市场需求膨
胀，达菲的主要原料莽草酸一下子成了抢手货，价格上涨几倍。
八角（学名：Illicium verum），又称茴香、大料和大茴香。原产地中国南部。干燥果
实是中国菜和东南亚地区烹饪的烹调调味料之一。其木本是生长在湿润、温暖半阴环境
中的常绿乔木，高可至20米。主要分布于中国大陆南方。果实在秋冬季采摘，干燥后呈
红棕色或黄棕色。气味芳香而甜。全果或磨粉使用。
在中国本草中一直以八角入药，认为有驱邪、强固、去溃疡以及退热的效用。
达菲本来灵感是来自中国用茴香入药治病的偏方而已。西方本来用八角提取莽草酸是试
验抗癌，效果不明显，偶然发现对流感治疗貌似有效。 |
T**********e
发帖数: 29576 | 2 很多抗癌药的原始结构都是植物提取物，能分离东西找到作用是人家的本事。 |
L*********x
发帖数: 2191 | 3 扯，有什么不好合成的。用八角是因为便宜而已。
shikimic acid合成是合成生物学的经典案例，如果真用这个办法专利费都比买八角贵。
【在 y***u 的大作中提到】
: 懂有机化学的说说，为什么shikimic acid 不好合成?
: 中国90%以上的八角，都被共济会罗氏制药控制了。
: 罗氏抗禽流感专利药达菲，来自中草药八角的提取物
: 据英国《独立报》报道，在禽流感危机四伏之际，以八角（俗称大料）为原料提炼而成
: 的抗病毒药物“达菲”，供不应求。
: 目前被认为对抗禽流感最有效药物的“达菲”的主要原料——莽草酸，为提炼的八角成
: 分。报道说，“达菲”虽然不能预防禽流感，但患者在服用后可大大疏缓病情。
: “达菲”是从中国出产的八角中，抽取一种称为莽草酸shikimic acid 的成份特制而成
: 的。达菲的原料90%来自中国内地，即调味用的八角（大料）。
: 莽草酸存在于木兰科植物八角(Illicium verum Hook.f.)的干燥成熟果实。八角为生长
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J******y
发帖数: 1442 | 4 这个也有人信。
达菲（Oseltamivir），是基于神经氨酸酶的三维结构使用计算机辅助设计筛选出的。
罗氏以莽草酸为原料合成达菲。和八角屁关系都没有。
【在 y***u 的大作中提到】
: 懂有机化学的说说，为什么shikimic acid 不好合成?
: 中国90%以上的八角，都被共济会罗氏制药控制了。
: 罗氏抗禽流感专利药达菲，来自中草药八角的提取物
: 据英国《独立报》报道，在禽流感危机四伏之际，以八角（俗称大料）为原料提炼而成
: 的抗病毒药物“达菲”，供不应求。
: 目前被认为对抗禽流感最有效药物的“达菲”的主要原料——莽草酸，为提炼的八角成
: 分。报道说，“达菲”虽然不能预防禽流感，但患者在服用后可大大疏缓病情。
: “达菲”是从中国出产的八角中，抽取一种称为莽草酸shikimic acid 的成份特制而成
: 的。达菲的原料90%来自中国内地，即调味用的八角（大料）。
: 莽草酸存在于木兰科植物八角(Illicium verum Hook.f.)的干燥成熟果实。八角为生长
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t****l
发帖数: 454 | 5 原来我们兰大黄文魁先生就是专门搞中药提取，分析， 然后全合成的， 可惜飞机失事
， 哎。。我那时候听到， 至少１０多秒没呼吸。。。
这些东西真是他老人家玩剩下的。。
不过老先生现在就是健在，恐怕也搞不下来了， 现在谁有心思一个一个对谱图， 一个
一个功能键的合成， 兰大真的是可惜了。。。 |
y***u
发帖数: 7039 | 6 你这就是答非所问，莽草酸是起步原料，不是先导物。
【在 T**********e 的大作中提到】
: 很多抗癌药的原始结构都是植物提取物，能分离东西找到作用是人家的本事。
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y***u
发帖数: 7039 | 7 自由资本化使某些地区成为廉价原料产地。
生物合成有个提取效率问题，在维基上看到的。
我是想请教有机达人，从化学合成的角度出发。我认为有二个问题，氧化和手性分离
贵。
【在 L*********x 的大作中提到】
: 扯，有什么不好合成的。用八角是因为便宜而已。
: shikimic acid合成是合成生物学的经典案例，如果真用这个办法专利费都比买八角贵。
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M******x
发帖数: 933 | 8 啥叫氧化问题？
手性问题，上次不有人说过么, 现在人家做合成的时候就有控制，反应本身很多就都对
手性有选择性的。不等你最后弄成一锅左右不分的再分离了。
【在 y***u 的大作中提到】
: 自由资本化使某些地区成为廉价原料产地。
: 生物合成有个提取效率问题，在维基上看到的。
: 我是想请教有机达人，从化学合成的角度出发。我认为有二个问题，氧化和手性分离
:
: 贵。
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M******x
发帖数: 933 | 9 啥叫氧化问题？
手性问题，上次不有人说过么, 现在人家做合成的时候就有控制，反应本身很多就都对
手性有选择性的。不等你最后弄成一锅左右不分的再分离了。
【在 y***u 的大作中提到】
: 自由资本化使某些地区成为廉价原料产地。
: 生物合成有个提取效率问题，在维基上看到的。
: 我是想请教有机达人，从化学合成的角度出发。我认为有二个问题，氧化和手性分离
:
: 贵。
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b***n
发帖数: 1210 | 10 大致看了一下wiki上的合成路线, 还是买八角便宜.
【在 y***u 的大作中提到】
: 自由资本化使某些地区成为廉价原料产地。
: 生物合成有个提取效率问题，在维基上看到的。
: 我是想请教有机达人，从化学合成的角度出发。我认为有二个问题，氧化和手性分离
:
: 贵。
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y***u
发帖数: 7039 | 11 只谈莽草酸合成。
氧化问题是指羟基和羧基。
或者是酯化反应太容易， 造成分离困难。
【在 M******x 的大作中提到】
: 啥叫氧化问题？
: 手性问题，上次不有人说过么, 现在人家做合成的时候就有控制，反应本身很多就都对
: 手性有选择性的。不等你最后弄成一锅左右不分的再分离了。
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y***u
发帖数: 7039 | 12 提取分离全合成，这个历害，至少跨两大领域，植化，有机合成。
【在 t****l 的大作中提到】
: 原来我们兰大黄文魁先生就是专门搞中药提取，分析， 然后全合成的， 可惜飞机失事
: ， 哎。。我那时候听到， 至少１０多秒没呼吸。。。
: 这些东西真是他老人家玩剩下的。。
: 不过老先生现在就是健在，恐怕也搞不下来了， 现在谁有心思一个一个对谱图， 一个
: 一个功能键的合成， 兰大真的是可惜了。。。
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